氘申艾替尼获批上市 EGFR突变肺癌脑转移患者一线治疗迎来颅内新突破

对EGFR突变的晚期肺癌患者来说，“脑转移”三个字往往是治疗过程中最让人揪心的一道坎。2026年8月25日，中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准Ⅰ类创新药甲磺酸氘申艾替尼片（商品名：卡达沙）上市，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失（19DEL）或外显子21（L858R）置换突变，并伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。这是目前唯一在EGFR敏感突变伴脑转移人群中头对头对比奥希替尼、并显示颅内疗效优效的创新药，不仅为EGFR突变肺癌脑转移患者带来了新的治疗选择，也标志着我国自主研发的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）在分子结构优化、药代动力学改善及颅内疗效提升方面取得重要进展。

据国家癌症中心统计数据统计，肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤。其中EGFR突变是中国晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中最常见的驱动基因突变类型之一，19DEL与L858R合计约占全部EGFR突变的85%-90%。这类患者的脑转移发生风险高：约23%–36%的晚期EGFR突变阳性NSCLC患者在确诊时已合并脑转移，而随着病程延长，脑转移累积发生率持续攀升，5年可达54%。脑转移的发生往往预示预后不良，生存获益有限，严重影响患者的长期生存与生活质量。

多年来的治疗困境，根源在于一个解剖学事实：血脑屏障。它像一道严密的“安检门”，把大多数药物挡在大脑之外。可以说，药物的中枢神经系统（CNS）渗透能力及颅内暴露水平是影响颅内疗效的重要因素。即便第三代EGFR靶向药已经比前几代有了更好的颅内活性，但现有治疗在实现持久颅内疾病控制方面仍有局限，临床亟需具有更优颅内疗效的创新治疗方案，以满足患者尚未得到充分满足的治疗需求。

一款以结构创新赋能临床治疗的Ⅰ类新药

氘申艾替尼是中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的Ⅰ类创新分子药物，也是世界卫生组织（WHO）授予可独立标识的化学实体。在美国食品药品监督管理局（FDA），同样认可氘代药物为新化学实体。

真正有价值的药物，不仅是分子结构的改变，更是药代动力学/药效动力学（PK/PD）的优化及临床治疗效果的提升。氘申艾替尼正是基于这一理念研发的创新药物。

氘申艾替尼通过在软代谢位点引入氘原子，实现了两项关键提升。第一，延缓了药物的氧化代谢清除，使得药物在血浆中的稳态暴露量显著升高，血药浓度更加平稳，靶点抑制更持久。第二，氘申艾替尼毒性代谢物的全身暴露量，较奥希替尼降低约 50%，从代谢源头降低了脱靶相关毒性。这个设计让药物在体内“待得更稳、毒性代谢物暴露更少”，从而支持安全地推高剂量，进而提升颅内暴露和颅内疗效。

对应到临床获益，可以概括为三点：一是透脑性更强，安全剂量窗口拓宽，支持160mg高剂量安全给药，在提高颅内暴露量的同时未显著增加停药率（ESAONA研究中两组因TRAE永久停药均为4例）；二是药代动力学更优，稳态血药浓度平稳，靶点持续抑制；三是安全性可控，不良反应谱与奥希替尼相似，患者依从性更好。

ESAONA 研究：头对头击败三代标准治疗，颅内疗效全面优效

这款创新药获批所依据的ESAONA研究，是一项在EGFR突变伴脑转移患者中直接以奥希替尼为对照的头对头II期研究，共纳入224例患者，研究结果在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以最新突破性摘要（LBA）口头报告形式发布。数据显示，针对EGFR敏感突变伴脑转移晚期NSCLC患者，氘申艾替尼颅内病灶缓解率为95.5%，奥希替尼为79.6% ；在颅内无进展生存期方面，氘申艾替尼组尚未达到中位值，奥希替尼组为17.51个月，风险比（HR）为0.46，意味着颅内进展或死亡风险降低54%。总生存（OS）数据目前尚不成熟（中位随访15.8个月），后续将随确证性研究随访持续更新。

航天中心医院肿瘤中心名誉主任、国家癌症中心原副主任石远凯教授在2026年美国临床肿瘤学年会（ASCO）作ESAONA研究口头报告

ESAONA研究是肺癌领域唯一与奥希替尼头对头的大样本临床研究，ASCO每日新闻在评价这项研究时用了这样一个标题：“A Much-Needed Treatment”——急需的治疗。

从药物创新到诊疗新生态：让创新价值转化为患者获益

氘申艾替尼的获批上市，是齐鲁制药创新驱动战略下的又一成果。齐鲁制药始终坚持创新驱动战略，整合全球优质资源，建立健全中美联动六大研发平台，用“有温度的科技创新”，在肿瘤、免疫、代谢、心血管、中枢神经系统等未被满足重大疾病领域，持续开发“全球好”“全球新”药物，建设有全球影响力的产品管线，致力于将中国人的“药瓶子”紧紧攥在我们自己手里。“十四五”期间，累计研发投入211.8亿元，已有5款1类创新药成功获批上市。其中ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物启欣可（伊鲁阿克片）做到了同类疗效最佳。截止到目前，齐鲁制药有130余项在研创新药稳步推进，近30项进入临床研究，8项进入三期临床研究。

从2017年11月立项，到2026年8月获批，氘申艾替尼十年磨一剑，在EGFR突变伴脑转移这个最难的领域，挑战全球标准疗法，用头对头研究数据精准定义了获益人群，标志着在全球同类药物竞争最激烈的靶点上，中国创新药以破纪录姿态冲线成功。

用科技表达我们的爱，是齐鲁制药始终不变的使命。齐鲁制药将充分发挥创新药商业化优势，推动氘申艾替尼这一全球创新成果快速走向临床应用，满足EGFR突变肺癌脑转移患者一线治疗这一重大未被满足的临床需求，让肺癌晚期“脑转移”患者获得更久、更有尊严。